Желудочно-кишечные средстваПростуда и гриппСердечно-сосудистые препаратыНервная системаКровь и кровообращениеОбезболивающие средстваАнтибиотикиДерматологияПротивовоспалительные препаратыГлазные средстваЖенское здоровьеПротивовирусные препаратыАнтисептикиДиабетХолестеринОпорно-двигательный аппаратГормональные препаратыАллергияПротивогрибковые препаратыИммунитетКонтрацепцияБронхиальная астмаВарикозное расширение венГомеопатияМужское здоровьеМочеполовая системаГеморройОнкологияЛекарственные травыЩитовидная железаПаразитыПотенцияСтоматологические препаратыУшные средстваТабачная, алкогольная, наркотическая зависимостьТонизирующие, общеукрепляющиеПохудениеВитаминные препаратыВитамины БАДВитаминно-минеральные комплексыВитаминные комплексы (поливитамины)Минеральные веществаВитаминно-минеральные комплексы с прочими компонентамиДля пищеваренияДля женского здоровьяДля нервной системыДля сердца и сосудовДля обмена веществДля костей и суставовДля укрепления иммунитетаВ сезон простудДля детей и кормящих мамИсточник минеральных веществФиточайДля кожи и волосДля мочеполовой системыДля зрения и слухаДля мужского здоровьяДля похуденияОт вредных привычекШприцы и капельницыПеревязочные материалыПластыриПрочие медицинские изделияТестыТовары для ухода за больнымиПротезы внутрисуставной жидкостиПрезервативыЛубрикантыМедицинская одеждаСредства реабилитацииАптечкиСтетоскопыФонендоскопыГлюкометры и принадлежностиТермометрыТонометры и принадлежностиИнгаляторыОблучатели медицинскиеИрригаторыМассажеры медицинскиеАнализаторыПриборы для лечения предстательной железыЭлектрогрелкиВесыУвлажнители воздухаДетская гигиена и уходДетское питаниеАспираторы для носаТовары для кормящихПодгузники и пеленки детскиеПустышки и прорезывателиПринадлежности для кормленияЧаи для кормящих мамДля беременныхПринадлежности для купанияИгрушкиДиетическое питаниеМинеральная водаЗдоровое питаниеНапиткиСредства гигиены полости носаГигиена полости ртаИнтимная гигиенаСредства ухода за зубными протезамиСредства гигиены ушейСредства против насекомых и клещейСредства личной гигиеныСредства для дезинфекцииГигиенические средства из ватыКосмецевтикаКосметика для ухода за лицомКосметика для ухода за волосамиКосметика для ухода за теломКосметика для губЭфирные и косметические маслаДезодоранты и антиперспирантыКосметика для ухода за ногамиКосметика для ухода за рукамиСредства для ухода за ногтямиСолнцезащитные средстваКосметические наборыКосметика для мужчинТермальная водаКомпрессионный трикотажБандажСтелькиСогревающий поясОртопедический воротник для шеиПоддерживатель рукиКорректоры для стопы и пальцевОртопедический корсетОртопедическая подушкаКорректоры осанкиРастворы офтальмологические увлажняющиеРастворы для контактных линзГели для физиотерапии векКонтактные линзыОчки

Зенлистик, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

По рецепту
Нет в наличии
Информация о товаре
Действующее вещество:
Абемациклиб
Дозировка:
200 мг
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Количество в упаковке:
56 шт.
Производитель:
Lilly Del Caribe
Страна:
Пуэрто-Рико
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Инструкция на Зенлистик 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: 

действующее вещество: абемациклиб - 50 мг; 

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 102 - 49 мг; микрокристаллическая целлюлоза 101 - 14 мг; лактозы моногидрат - 14 мг; кроскармеллоза натрия - 7 мг; кремния диоксид - 2 мг; натрия стеарилфумарат - 4 мг; оболочка таблетки: смесь красителей бежевая 85F97280 - 4,2 мг. Смесь красителей бежевая 85F97280: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит: 

действующее вещество: абемациклиб - 100 мг; 

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 102 - 98 мг; микрокристаллическая целлюлоза 101 - 28 мг; лактозы моногидрат - 28 мг; кроскармеллоза натрия - 14 мг; кремния диоксид - 4 мг; натрия стеарилфумарат - 8 мг; оболочка таблетки: смесь красителей белая 85F18422 - 11,2 мг. Смесь красителей белая 85F18422: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит: 

действующее вещество: абемациклиб - 150 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 102 - 147 мг; микрокристаллическая целлюлоза 101 - 42 мг; лактозы моногидрат - 42 мг; кроскармеллоза натрия - 21 мг; кремния диоксид - 6 мг; натрия стеарилфумарат -12 мг; оболочка таблетки: смесь красителей желтая 85F92473 - 12,6 мг. Смесь красителей желтая 85F92473: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк, железа оксид желтый.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг содержит: 

действующее вещество: абемациклиб - 200 мг; 

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 102 - 196 мг; микрокристаллическая целлюлоза 101 - 56 мг; лактозы моногидрат - 56 мг; кроскармеллоза натрия - 28 мг; кремния диоксид - 8 мг; натрия стеарилфумарат - 16 мг; оболочка таблетки: смесь красителей бежевая 85F97280 - 16,8 мг. Смесь красителей бежевая 85F97280: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, протеинкиназы ингибитор

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4 и CDK6). Эти киназы активируются при связывании с D-циклинами. При раке молочной железы с положительным статусом эстрогеновых рецепторов (ER+) комплекс циклин D1 и CDK4/6 способствует фосфорилированию белка ретинобластомы (Rb), прогрессированию клеточного цикла и пролиферации клеток. Длительное воздействие абемациклиба в условиях in vitro ингибирует фосфорилирование Rb и блокирует прогрессирование клеточного цикла из фазы G1 в фазу S, что приводит к старению и апоптозу. В моделях ксенотрансплантата рака молочной железы абемациклиб ежедневно непрерывно вводился в клинически значимых концентрациях, в качестве монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами, что приводило к уменьшению размера опухоли.

У пациентов с раком абемациклиб в дозах от 50 мг до 200 мг 2 раза/сут подавляет активность CDK4 и CDK6, ингибируя фосфорилирование Rb и топоизомеразу II альфа, что приводит к остановке клеточного цикла перед рестрикционной точкой G1.

Фармакокинетика

Абемациклиб характеризуется медленным всасыванием с медианой Тmax, равной 8 ч. Абсолютная биодоступность абемациклиба составляет 45% (90% доверительный интервал: 40-51%). В диапазоне терапевтических доз от 50 мг до 200 мг увеличение экспозиции (Cmax и AUC) является пропорциональным дозе. Равновесное состояние достигается в течение 5 дней при приеме абемациклиба 2 раза/сут. Абемациклиб накапливается со средним геометрическим отношением, составляющим 3.7 (58% CV, CV-коэффициент вариации) и 5.8 (65% CV) на основании Cmax и AUC соответственно.

Связывание с с белками плазмы человека высокое - среднее значение связанной фракции составляет 96-98%), при этом связывание не зависит от концентрации абемациклиба в диапазоне от 152 нг/мл до 5066 нг/мл. Абемациклиб связывается как с сывороточным альбумином человека, так и с альфа1-кислым гликопротеином. Среднее геометрическое значение системного Vсоставляет приблизительно 747 л (68.6% CV).

У пациентов с распространенным раком концентрация абемациклиба и его активных метаболитов М2 и М20 в спинномозговой жидкости сравнимы с концентрациями несвязанных метаболитов в плазме.

Абемациклиб подвергается метаболизму в основном в печени, главным образом, при участии цитохромов CYP3А с образованием основного метаболита N-дезэтилабемациклиба (М2) и дополнительных метаболитов: гидроксиабемациклиба (М20), гидрокси-N-дезэтилабемациклиба (Ml8) и окисленного метаболита (Ml). Активность метаболитов N- дезэтилабемациклиба (М2) и гидроксиабемациклиба (М20) сходна с активностью абемациклиба.

Среднее геометрическое значение печеночного клиренса абемациклиба составляет 21.8 л/ч (39.8% CV), средний T1/2 из плазмы - 24.8 ч (52.1% CV)

После приема внутрь однократной дозы меченного изотопом [14С] абемациклиба приблизительно 81% от принятой дозы выводится через кишечник и приблизительно 3,4% - почками. Большую часть дозы, выведенной через кишечник, составляли метаболиты.

Зенлистик: Показания

Лечение положительного по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательного по рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2-) распространенного или метастатического рака молочной железы: в комбинации с первой линией эндокринной терапии ингибитором ароматазы; в комбинации с фулвестрантом, назначаемым в качестве первой или второй линии эндокринной терапии; в качестве монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии и одной или двух линий предшествующей химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания.

У женщин в пре- или перименопаузе терапию необходимо комбинировать с назначением агониста ЛГРГ.

Способ применения и дозы

Внутрь в составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.

При проведении монотерапии рекомендуемая доза составляет 200 мг внутрь 2 раза/сут.

Терапию следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Абемациклиб может влиять на фертильность мужчин репродуктивного возраста.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Зенлистик: Противопоказания

Повышенная чувствительность к абемациклибу, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, почечная недостаточность тяжелой степени, терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты, находящиеся на гемодиализе.

С осторожностью

Пациенты с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести, одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Следует избегать одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4 ввиду риска снижения эффективности абемациклиба.

Зенлистик: Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; часто - снижение числа лимфоцитов; нечасто - фебрильная нейтропения.

Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: очень часто - дисгевзия, головокружение.

Со стороны органа зрения: часто - повышенное слезотечение.

Со стороны сосудов: часто - венозная тромбоэмболия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота, повышение активности АЛТ и ACT.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - алопеция, зуд, сыпь; часто - сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечная слабость

Общие реакции: очень часто - утомляемость, пирексия.

При монотерапии наиболее часто: ≥20%) - диарея, утомляемость, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, нейтропения, рвота, инфекции, анемия, головная боль и тромбоцитопения; ≥10% - диарея, тошнота, боль в животе, рвота, запор, сухость во рту, стоматит, инфекции, утомляемость, пирексия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, анемия, снижение числа лимфоцитов, снижение числа тромбоцитов, повышение активности АЛТ и ACT.

Передозировка

Антидоты препарата Зенлистик™ не известны. В случае передозировки следует проводить общую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 и абемациклиба отмечалось увеличение концентрации абемациклиба в плазме крови. У пациентов с распространенным и/или метастатическим раком одновременное применение ингибитора изофермента CYP3A4 кларитромицина увеличивало экспозицию абемациклиба в плазме крови в 3.4 раза и сочетанную свободную экспозицию абемациклиба и его активных метаболитов с поправкой на активность в плазме крови в 2.5 раза.

Следует избегать одновременного приема сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и абемациклиба. Если сопутствующая терапия ингибиторами изофермента CYP3A4 необходима, следует уменьшить дозу абемациклиба и далее тщательно проводить мониторинг токсичности. Примеры сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 включают, но не ограничиваются следующими: кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, позаконазол и вориконазол.

В период лечения следует избегать употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока.

Коррекция дозы не требуется у пациентов, получающих терапию умеренными или слабыми ингибиторами изоферментами CYP3A4. Однако следует проводить мониторинг признаков токсичности.

Одновременное применение сильного индуктора изофермента CYP3A4 рифампицина и абемациклиба приводило к снижению концентрации абемациклиба в плазме крови на 95% и свободной концентрации абемациклиба и его активных метаболитов с поправкой на активность в плазме крови на 77%. Данная комбинация противопоказана.

Абемациклиб и его основные активные метаболиты ингибируют почечные переносчики ОСТ2 (переносчик органических катионов 2), МАТЕ1 и МАТЕ2-К (белков множественной резистентности и выведения токсинов 1 и 2-К). In vivo может происходить взаимодействие абемациклиба и клинически значимых субстратов этих переносчиков, таких как дофетилид или креатинин. В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия с метформином (субстратом ОСТ2, МАТЕ1 и 2) его одновременный прием с абемациклибом в дозе 400 мг приводил к небольшому клинически незначимому увеличению (37%) экспозиции метформина в плазме крови. Было показано, что это было вызвано уменьшением почечной секреции при неизменной клубочковой фильтрации.

У здоровых добровольцев одновременное применение абемациклиба и субстрата Р- гликопротеина (P-gp) лоперамида приводило к увеличению экспозиции лоперамида в плазме крови на 9% на основании показателя AUC на 35% на основании показателя Cmax. Данное увеличение не считалось клинически значимым. Однако, основываясь на ингибировании in vitro P-gp и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) в присутствии абемациклиба, возможно взаимодействие in vivo абемациклиба с субстратами данных переносчиков с узким терапевтическим индексом, такими как дигоксин или дабигатрана этексилат.

Женщинам, получающим абемациклиб, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Особые указания

При нейтропении 3 или 4 степени тяжести рекомендуется коррекция дозы.

Сообщалось о случаях летального исхода у <1% пациентов. Пациентам следует незамедлительно сообщать обо всех случаях лихорадки лечащему врачу.

Сообщалось о случаях развития инфекции легких у пациентов без сопутствующей нейтропении. Сообщалось о случаях летального исхода у <1% пациентов. Необходимо следить за признаками и симптомами развития инфекции и, в случае необходимости, провести соответствующую терапию, следуя существующим стандартам лечения.

Необходимо контролировать симптомы развития тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и, в случае необходимости, провести соответствующую терапию, следуя существующим стандартам лечения.

В зависимости от степени повышения активности АЛТ или ACT может потребоваться коррекция дозы.

Эпизоды диареи могут приводить к дегидратации. При первых признаках жидкого стула следует начать прием противодиарейных препаратов, таких как лоперамид, увеличить потребление жидкости и сообщить о проблеме лечащему врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых при приеме абемациклиба возникают нежелательные явления со стороны нервной системы, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Характеристики

Торговое название
Зенлистик
Действующее вещество (МНН)
Абемациклиб
Дозировка или размер
200 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Количество в упаковке
56
Производитель
Lilly Del Caribe
Страна
Пуэрто-Рико
Срок годности
3 года
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
С этим товаром берут

Отзывы о Зенлистик

У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в Ютеке
Купить Зенлистик, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт. в Краснодаре с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Зенлистик, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт. в Краснодаре от 0 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Зенлистик, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии .